KONSEP FARMAKOLOGI DASAR

A.    Pengertian

Konsep Farmakologi Dasar

1.      Pengertian Farmakologi

            Farmakologi berasal dari kata pharmacon (obat) dan logos (ilmu pengetahuan). Farmakologi didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya pada system biologis. Farmakognosi adalah ilmu yang mempelajari tentang bagian-bagian tanaman atau hewan yang dapat digunakan sebagai obat.

            Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari efek-efek dari senyawa kimia pada jaringan hidup. (Joyce L. Kee, Evelyn R. Hayes, 1996)

            Menurut Kamus Kesehatan, Farmakologi adalah studi obat-obatan dalam semua aspek mereka.

            Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari bagaimana suatu bahan kimia/obat berinteraksi dengan sistem biologis, khususnya mempelajari aksi obat di dalam tubuh. (Ekawati, Zullies. 2014)

            Farmakologi adalah Ilmu yang mempelajari interaksi antara obat dengan konstituen tubuh hingga timbul suatu efek terapi. (Dewi, Rani. 2013)

2.      Pengertian Farmasi

Farmasi (English: pharmacy, Latin: pharmacon) adalah bidang profesional kesehatan yang merupakan kombinasi dari ilmu kesehatan dan ilmu kimia, yang mempunyai tanggung-jawab memastikan efektivitas dan keamanan penggunaan obat. Profesional bidang farmasis disebut farmasis atau apoteker.

Farmasi juga biasa diartikan seni atau praktek penyiapan, pengawetan, peracikan, dan penyerahan obat,(webster’ New Collegiate Dictionary. Springfield, MA, G, & C. Merriam Co, 1987).

3.      Farmakologi Klinik

            Farmakologi Klinik adalah ilmu farmakologi yang mempelajari pengaruh kondisi klinis pasien terhadap efikasi obat, misalkan kondisi hamil dan menyusui, neonates dan anak, geriatric, inefisiensi ginjal dan hepar.

            Menurut Wikipedia, Farmakologi klinis adalah cabang dari farmakologi yang berhubungan dengan ilmu kedokteran klinis. Ilmu ini mempelahari efek-efek dari obat-obatan pada sukarelawan sehat dan pasien. Pada akhirnya, hasil dan efek samping dari ibat-obatan dapat diketahui dan dibandingkan.

            Pengertian farmakologi klinik oleh WHO (1970) didefinisikan sebagai "penelitian secara ilmiah obat pada manusia" (scientific study of drugs in man). Definisi ini tidak lepas dari konteks waktu pada saat awal perkembangan farmakologi klinik dimana penelitian secara ilmiah obat pada manusia merupakan prioritas kegiatan atau kebutuhan dalam bidang kedokteran. Dengan berkembangnya disiplin ini maka kemudian ruang lingkupnya juga bergeser ke arah pelayanan kepada pasien.

            Kelompok kerja Farmakologi Klinik WHO-Eropa (1988) kemudian mendefinisikan farmakologi klinik lebih luas lagi yakni: "Disiplin dalam bidang kedokteran yang berdasarkan prinsip-prinsip ilmiah menyatukan keahlian farmakologi dan keahlian klinik dengan tujuan akhir untuk meningkatkan manfaat dan keamanan pemakaian klinik obat". Dengan demikian sebenarnya tujuan akhir dari disiplin farmakologi klinik adalah "pemakaian klinik obat yang efektif, aman dan rasional pada pasien".

            Secara ringkas dalam hal terapi obat, farmakologi klinik mempelajari dan mengembangkan cara-cara evaluasi untuk memilih obat yang memberikan efek pengobatan paling efektif dengan efek samping yang minimal pada pasien. Terapi obat (farmakoterapi) adalah intervensi pengobatan dengan memakai obat, dan merupakan intervensi penanganan penderita yang penting pada berbagai jenis kondisi penyakit. Peran sentral dari terapi obat (farmakoterapi) pada berbagai keahlian di klinik merupakan salah satu alasan mengapa farmakologi klinik dikembangkan sebagai disiplin ilmu tersendiri.

            Terdapat perbedaan antara farmakologi dan farmakologi klinik. Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari interaksi antara obat dengan sistem biologik, yakni mencakup farmakodinamika dan farmakokinetika. Secara ringkas farmakologi mempelajari sifat-sifat obat, efek obat, mekanisme terjadinya efek dan nasib obat dalam tubuh. Sedangkan farmakologi klinik adalah penerapan ilmu farmakologi dalam klinik yakni bagaimana mempelajari efek obat dan nasib obat pada sistem biologik manusia dan bagaimana memakai obat-obat tersebut dengan prinsip-prinsip ilmiah dalam klinik untuk pencegahan dan pengobatan penyakit.

4.      Pengertian Toksikologi

            Toksikologi adalah pemahaman mengenai pengaruh-pengaruh bahan kimia yang merugikan bagi organisme hidup.

            Toksikologi adalah ilmu yang mempelajari keracunan zat kimia termasuk obat, zat yang digunakan dalam rumah tangga, industri, maupun lingkungan hidup lain. Dalam cabang ini juga dipelajari cara pencegahan, pengenalan dan penanggulangan kasus-kasus keracunan. (Hengky, 2011)

                                                                                               

5.      Pengertian Obat

     Obat merupakan sedian atau paduan bahan-bahan yang siap digunakan untuk mempengaruhi atau menyelidiki sistim fisiologi atau keadaan patologi dalam rangka penetapan diagnosis, pencegahan, penyembuhan, pemulihan, peningkatan, kesehatan dan kontrasepsi (Kebijakan Obat Nasional, 2005).

Obat adalah zat kimia yang mempengaruhi proses kehidupan (Benet,1991). Obat adalah substansi yang digunakan untuk merubah atau menyelidiki sistem fisiologi atau patologi untuk keuntungan si penerimanya (WHO,1966).

            Definisi menurut Ansel (1985), obat adalah zat yang digunakan untuk diagnosis, mengurangi rasa sakit, serta mengobati atau mencegah penyakit pada manusia atau hewan.

            Dalam Keputusan Menteri Kesehatan RI No.193/Kab/B.VII/71, dikatakann bahwa obat adalah suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangkan, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk memperelok atau memperindah badan atau bagian badan manusia.

            Menurut Batubara (2008), obat adalah zat kimia yang dapat mempengaruhi jaringan biologi.

            Dalam WHO, obat didefinisikan sebagai zat yang dapat mempengaruhi aktivitas fisik atau psikis.

            Dalam pengertian umum, obat adalah suatu substansi yang melalui efek kimianya membawa perubahan dalam fungsi biologik (Katzung, 2007).

B.     Pemberian Nama Obat

Penamaan Obat

1.      Nama Kimia

•      Tata Nama kimia bahan obat merujuk pada IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry)

•      Acetaminofen atau parasetamol memiliki nama kimia 4’ hydroxyacetanilide(HO-fenil-NHCOCH3)

•      Amfetamin mempunyai nama kimia dl-a methylphenethylamine (fenil-CH2-CH(NH2)CH3)

•      Tetrasiklin mempunyai nama kimia yang panjang 4-(dimethylamino)-1,4, 4a, 5, 5a, 6, 11, 12a-octa hidro-3, 6, 10, 12, 12a- pentahydroxy-6-methyl-1, 11- dioxo-2 naphtacenecarboxamide monohydro chlorida

2.      Nama Generik

•      Karena pajang dan sulitnya nama kimia, maka untuk keperluan komunikasi setiap senyawa diberi nama yang bukan nama kepemilikan (nonpropietary) yang sifatnya trivial yang dapat diterima secara universal

•      Nama generik diberikan oleh WHO’s International Nonpropietary Names (INN) for Pharmaceutical Subtances

•      Sebelum dibahas di INN, calon nama generik tersebut dibahas di badan nasional masing-masing negara untuk disetujui terlebih dahulu

v  BAN   : British Approved Names

v  USAN : United State Approved Names

v  JAN     : Japanese Accepted Names, dll

•      Penulisan nama generik dengan huruf kecil kecuali di awal kalimat

•      Contoh : asetaminofen, tetrasiklin, asetosal

3.      Nomor Kode

•      Sebelum diberi nama generik para pembuat obat biasanya memberi nomor sebagai kode pada senyawa yang kelak akan menjadi obat, yang dasar pemberiannya sangat tergantung kepada si pembuat atau pabrik pembuat

•      Contoh:

v  Ehrlich 606 untuk nama generik arsphenamin

v  8823RP atau Bayer 5630 untuk nama generik metronidazole

4.      Nama Kepemilikan, Nama Dagang (Trade Name), Nama Terdaftar (Registered Name), Dan Nama Paten

•      Nama yang khusus dimiliki oleh orang, institusi, pabrik, terdaftar atau dipatenkan, sehingga orang atau pabrik lain tidak diperbolehkan menggunakan nama tersebut

•      Penulisannya dimulai dengan huruf besar dan diakhiri dengan simbol R dalam lingkaran pada ujung atas nama tersebut.

•      Contoh:

v  Valium® (Roche)

v  Valisanbe® (Sanbe)

Keduanya mengandung diazepam (nama generik)

v  Bodrex, Panadol, Sanmol, Ottopan, Pamol (mengandung parasetamol)

5.      Sinonim

•      Beberapa nama resmi (yaitu menjadi judul monografi pada farmakope) mempunyai lebih dari 1 nama yang merupakan sinonim dari nama obat tersebut.

•      Pada Farmakope Indonesia edisi IV terdapat contoh:

v  Asetaminofen               : Parasetamol

v  Phenobarbital                : Luminal

v  Phytomenadium           : Vitamin K

v  Sulfadimidin                 : Sulfametazin

v  Ergocalciferolum          : Vitamin D

v  dsb

C.    Bahan Pembuatan Obat

D.    Daya Kerja Obat

1.      Farmakodinamik

            Farmakodinamika mempelajari efek obat dalam tubuh atau jaringan hidup atau memelajari pengeruh obat terhadap fisiologi tubuh.

a.       Mekanisme Obat

Efek obat terjadi karena interaksi fisiko-kimiawi antara obat atau metabolit aktif dengan reseptor atau bagian tertentu dalam tubuh. Obat bekerja melalui mekanisme sebagai berikut:

1)      Interaksi obat-reseptor

Obat+Reseptor memberikan efek farmakologi, disebut agonis. Contoh: agonis reseptor kolinergik/muskarinik a.l. carbakol, arecolin, methakolin, pilokarpin. Obat+Reseptor menghalangi obat lain memberikan efek farmakologi, disebut antagonis. Contoh: antagonis reseptor kolinergik a.l. atropine, ipatropium, skopolamin.

2)      Interaksi obat-enzim

Contoh: obat penghambat enzim asetil kolin esterase (ACE) sehingga memberikan efek kolinergik a.l. neostigmin, parathion.

3)      Kerja non-spesifik (tanpa ikatan dengan reseptor atau enzim)

Contoh: Na-bikarbonas (merubah pH cairan tubuh), alcohol (denaturasi protein), norit (mengikat racun atau bakteri)

b.      Reseptor Obat

Reseptor dapat berupa protein, asam nukleat, enzim, karbohidrat atau lemak yang merupakan bagian dari sel, ribosom, atau bagian lain. Semakin banyak obat yang menduduki reseptor, berbanding lurus dengan kadar obat dalam plasma. Reseptor yang umumnya dikenal a.l. reseptor kolinergik/muskarinik, reseptor alfa-adrenergik (alfa-1 & alfa-2), reseptor beta-adrenergik (beta-1 & beta-2).

c.       Transmisi Sinyal Obat

Interaksi obat dengan reseptor mengasilkan bisa menghasilkan efek agonis, agonis parsial, antagonis kompetitif dan antagonis non-kompetitif.

d.      Interaksi Obat-Reseptor

Interaksi obat-reseptor sering dianalogikan sebagai Gembok-Kunci. Obat adalah Kunci, Reseptor adalah Gembok. Kecocokan obat dengan reseptor tertentu tergantung pada struktur molekulnya.

e.       Kerja Obat yang Tidak Diperantarai Reseptor disebut juga Kerja Non Spesifik.

2.      Farmakokinetik

Farmakokinetika merupakan aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya (ADME). Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umunya mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat diekskresi dari dalam tubuh.

a.       Absorpsi dan Bioavailabilitas

Absorpsi, yang merupakan proses penyerapan obat dari tempat pemberian, menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses tersebut. Kelengkapan dinyatakan dalam persen dari jumlah obat yang diberikan. Tetapi secara klinik, yang lebih penting ialah bioavailabilitas. Istilah ini menyatakan jumlah obat, dalam persen terhadap dosis, yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif. Ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu, tidak semua yang diabsorpsi dari tempat pemberian akan mencapai sirkulasi sestemik. Sebagaian akan dimetabolisme oleh enzim di dinding ususpada pemberian oral dan/atau di hati pada lintasan pertamanya melalui organ-organ tersebut. Metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama (first pass metabolism or elimination) atau eliminasi prasistemik. Obat demikian mempunyai bioavailabilitas oral yang tidak begitu tinggi meskipun absorpsi oralnya mungkin hampir sempurna. Jadi istilah bioavailabilitas menggambarkan kecepatan dan kelengkapan absorpsi sekaligus metabolisme obat sebelum mencapai sirkulasi sistemik.Eliminasi lintas pertama ini dapat dihindari atau dikurangi dengan cara pemberian parenteral (misalnya lidokain), sublingual (misalnya nitrogliserin), rektal, atau memberikannya bersama makanan.

b.      Distribusi

Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusi ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat fisikokimianya. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh. Distribusi fase pertama terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. Selanjutnya, distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan lemak. Distribusi ini baru mencapai keseimbangan setelah waktu yang lebih lama. Difusi ke ruang interstisial jaringan terjadi karena celah antarsel endotel kapiler mampu melewatkan semua molekul obat bebas, kecuali di otak. Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membran sel dan terdistribusi ke dalam otak, sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak akan sulit menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terurama di cairan ekstrasel. Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma, hanya obat bebas yang dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan. Derajat ikatan obat dengan protein plasma ditentukan oleh afinitas obat terhadap protein, kadar obat, dan kadar proteinnya sendiri. Pengikatan obat oleh protein akan berkurang pada malnutrisi berat karena adanya defisiensi protein.

c.       Biotransformasi / Metabolisme

Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polar, artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Selain itu, pada umumnya obat menjadi inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat. Tetapi, ada obat yang metabolitnya sama aktif, lebih aktif, atau tidak toksik. Ada obat yang merupakan calon obat (prodrug) justru diaktifkan oleh enzim biotransformasi ini. Metabolit aktif akan mengalami biotransformasi lebih lanjut dan/atau diekskresi sehingga kerjanya berakhir.Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat dibedakan berdasarkan letaknya dalam sel, yakni enzim mikrosom yang terdapat dalam retikulum endoplasma halus (yang pada isolasi in vitro membentuk mikrosom), dan enzim non-mikrosom. Kedua macam enzim metabolisme ini terutama terdapat dalam sel hati, tetapi juga terdapat di sel jaringan lain misalnya ginjal, paru, epitel, saluran cerna, dan plasma.

d.      Ekskresi

Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui paru. Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi disini merupakan resultante dari 3 preoses, yakni filtrasi di glomerulus, sekresi aktif di tubuli proksimal, dan rearbsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal. Ekskresi obat melalui ginjal menurun pada gangguan fungsi ginjal sehingga dosis perlu diturunkan atau intercal pemberian diperpanjang. Bersihan kreatinin dapat dijadikan patokan dalam menyesuaikan dosisatau interval pemberian obat. Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu, dan rambut, tetapi dalam jumlah yang relatif kecil sekali sehingga tidak berarti dalam pengakhiran efek obat. Liur dapat digunakan sebagai pengganti darah untuk menentukan kadar obat tertentu. Rambut pun dapat digunakan untuk menemukan logam toksik, misalnya arsen, pada kedokteran forensik.

Apt, Paul. 2014. DASAR-DASAR ILMU FARMASI :: Ilmu Farmasi Dan Perkembangannya. http://paullamanifak.blogspot.com/2014/02/normal-0-false-false-false-en-us-x-none.html diakses tanggal 23 Maret 2015

Dewi, Rani. 2013. Farmakologi. http://www.slideshare.net/raneedp/farmakologi-26717082 diakses tanggal 23 Maret 2015

Ekawati, Zullies. 2014. My Books. https://zulliesikawati.wordpress.com/my-books/ diakses tanggal 23 Maret 2015

Fauzi. 2013. Penggolongan Obat. http://ilmu-kefarmasian.blogspot.com/2013/03/penggolongan-obat-lengkap.html diakses tanggal 23 Maret 2015

Hengky, Bue. 2011. Makalah Farmakologi. http://akper143.blogspot.com/2011/08/makalah-farmakologi.html diakses tanggal 23 Maret 2015

Joyce L. Kee, Evelyn R. Hayes. 1996. Farmakologi. Jakarta: EGC.

Kamus Kesehatan. Farmakologi. http://kamuskesehatan.com/arti/farmakologi/ diakses tanggal 23 Maret 2015

Liem, Sulasri. 2012. Konsep Farmakologi Secara Umum. http://sulastriliem.blogspot.com/2012/09/konsep-farmakologi-secara-umum_7.html diakses tanggal 23 Maret 2015

Maricella, A. ‎2011. Obat. http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/25624/4/Chapter%20II.pdf diakses tanggal 20 Maret 2015

Pasereng, Reinoldy.  2012. Konsep Dasar Farmakologi. https://www.scribd.com/doc/89207549/Konsep-Dasar-Farmakologi diakses tanggal 23 Maret 2015

Sitindaon, H. S. 2011. Obat. http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/27518/4/Chapter%20II.pdf  diakses tanggal 20 Maret 2015

Wikipedia. Farmakologi klinis. http://id.wikipedia.org/wiki/Farmakologi_klinis diakses tanggal 23 Maret 2015

Putra, A.A. Ngurah. 2012. Penamaan Obat.

Author : Unknown

Share this

Related Posts